一、简介苯磺酸氨氯地平片是二氢吡啶类钙拮抗剂,化学名称为3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸脂苯磺酸盐[1],英文名为AMLODIPINE BESYLATE,微溶于水,溶于甲醇。
钙拮抗剂是公认有效的抗高血压药和动脉扩张药,它通过阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的特异性L型钙通道而阻止钙离子进入细胞内,从而舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,减低外周阻力,达到血压下降的作用 [2]。
苯磺酸氨氯地平片是新一代有代表性的长效二氢吡啶类钙拮抗药, 其优点包括:降压过程不减少心、脑、肾等重要生命器官的血流量; 对血糖、血脂等代射无不良影响; 对心肌收缩力和房传导功能影响很小,副作用少 [3],是高血压一线治疗药物中最适合长期治疗的药物。
苯磺酸氨氯地平具有优越的药动学,每日只需服药1次,即可有效维持24 h 血药浓度,即使偶尔漏服,24 h 内仍能继续控制血压,患者容易坚持,并可有效减少血压的波动。
其降压作用平稳,持久,并可有效覆盖第二天清晨血压高峰期,因此能有效减少脑卒中和心梗等并发症的发生。
由于它同时还有扩张冠状动脉,缓解心肌缺血的作用,对心脏传导和收缩力无影响,另外服用过程中不会出现反射性心动过速,对代谢( 如血脂、血浆胰岛素、血糖水平或胰岛素敏感性) 无不良影响 [4]。
微丸是指直径小于2.5 mm 的各类丸剂,苯磺酸氨氯地平制成微丸后具有以下特点:外形美观,流动性好,含药量大且服用剂量小;能根据临床需要制成缓释、控释制剂;释药稳定,生物利用度高,局部刺激性小。
二、研究意义苯磺酸氨氯地平具有抗高血压和治疗慢性稳定性心绞痛的功能 [5]。
具有服药量低、药效维持时间长、不良反应少、保护靶器官等优点,是理想的长效降压药物[6]。
对合并有冠心病的高血压患者尤其适合,还是目前唯一可用于心力衰竭的二氢吡啶类钙拮抗剂[5]。
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