埃索美拉唑镁肠溶微丸的体内药动学研究文献综述

 2022-12-10 15:31:12

一、 简介

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-构型旋光异构体,是通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌的质子泵抑制剂,主要用于治疗胃食管反流病、HP(幽门螺杆菌)阳性的消化性溃疡及与胃酸有关的消化系统紊乱性疾病,其口服肝代谢率较低, 血药浓度和生物利用度比奥美拉唑或R-异构体高,且抑酸作用更强[1]

微丸是直径在0.5 ~ 1.5 mm 范围内的多单元球形或类球形制剂,其流动性好、重量差异小,适合于复方制剂[2]。 缓控释微丸是指将药物与阻滞剂混合制丸或先制成普通丸芯后包缓控释衣膜而制备的小型丸剂。缓释微丸具有降低服药频率;维持治疗浓度;减少局部和全身副作用;提高某些药的生物利用度等优势[3]

本课题通过给药一段时间后,在规定的时间点定时对大鼠进行眼眶静脉丛取血,采用HPLC法测定大鼠的体内血浆药物浓度,从而研究埃索美拉唑镁肠溶缓释微丸的体内药动学参数。

二、 研究概况

现有文献中对埃索美拉唑镁药物代谢动力学研究较少。关于质子泵抑制剂,如奥美拉唑、泮托拉唑等的药动学研究,普遍是采用HPLC内标对照法来测定体内血浆浓度,进而评测药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。

实验中的重点是实验方法的建立,其中包括色谱条件的选择,血浆样品的处理,特异性考察,稳定性试验等[4]

三、研究目的

 采用高效液相色谱法测定大鼠口服埃索美拉唑肠溶缓释微丸后血药浓度,通过模型拟合和数据处理软件,研究埃索美拉唑镁肠溶缓释微丸的药物代谢动力学参数,并且评价其生物利用度。

四、 研究思路

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