一、实验背景转录因子是一类选择性识别并结合特定双链 DNA 的蛋白质，在基因表达中起着关键的调控作用，与多种重大疾病的分子机理密切相关1。
法尼酯衍生物X受体（FXR）属于核受体超家族的一员，是一个非常重要的配体激活转录因子。
FXR作为一种重要的胆汁酸核受体，直接或间接地参与调控超过40种下游基因2, 3。
FXR参与了体内多条重要的代谢通路，从而对机体的胆汁酸、脂质和糖等的代谢起到调控的作用8。
除了维持机体胆汁酸稳态、调控糖脂的代谢，FXR对于药物的代谢和转运也有着重要的作用。
FXR可以调控多种Ⅰ相和Ⅱ相代谢酶和转运体。
正常剂量下，对乙酰氨基酚可以通过肝脏的UGT和SULT酶发生葡萄糖醛酸化和硫酸化。
但是当剂量过大时，额外的对乙酰氨基酚可以导致肝脏毒性，而FXR可以上调多种Ⅱ相代谢酶的表达水平，促进药物代谢，起到保肝作用4。
正因为FXR在机体内的诸多重要作用，FXR被视为是治疗糖尿病、肥胖、肝炎和肝癌等疾病的重要靶点5。
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