血浆中游离药物浓度测定方法研究进展雷真真摘要:药物与血浆蛋白结合会影响药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄,从而影响药理活性强度。
药物进入人体后,只有游离的药物分子才能够跨膜转运,并与受体结合产生药理效应,因此测定药物的游离浓度对临床研究十分重要。
本文主要评述测定游离药物浓度的方法,对各种方法的原理、优缺点进行了概括总结。
关键词:游离药物;测定方法;毛细管电泳法;云点萃取法大多数药物进入人体内和血浆蛋白结合后就不具有药理活性,也不能被肝脏代谢和肾脏排泄,只有以游离形式存在的药物才具有药理活性,能够被代谢排泄[1]。
因此药物游离浓度的测定方法的研究对临床合理用药具有重要的意义。
近年来,测定药物游离浓度的方法有平衡透析法、凝胶过滤法、微透析法、超滤离心法、毛细管电泳法、酶联免疫吸附法、中空纤维离心超滤法、云点萃取法、固相萃取法和双水相萃取法,主要对这10种游离药物浓度测定方法进行综述。
1.平衡透析法平衡透析法(Equilibrium Dialysis,ED)是用透析膜将蛋白质溶液与缓冲液分隔开,在两者之间建立一种平衡状态,只有分子量小的药物可以通过。
透析的动力是扩散压,扩散压是由膜两测的浓度梯度形成的[2]。
透析的速度与膜的厚度、透析的小分子溶质在膜两边的浓度梯度及透析温度等因素有关。
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