基于C-O无催化偶联的酚醚合成工艺开发
摘要：多取代酚醚是许多药物、天然产物及功能分子诸如褪黑素、维生素E等抗氧化剂的重要结构单元，酚醚中 C-O 键的构建是合成该类化合物的关键步骤。本文综述了近年来基于C-O键构建的酚醚类化合物合成工艺研发进展，介绍部分二芳醚化学转化应用与生理活性应用，阐明C-O偶联无催化反应体系绿色无污染合成酚醚的理论意义和实际应用价值。
关键词：二芳醚、化学支架、合成工艺、应用价值
1 前言
化学“分子骨架”通常被定义为药物和农用化学品结构中最核心的成分。在过去的几十年中，“分子骨架”的概念已经广泛渗透到药物和农药创新领域的各个方面，如建立分子筛选库、提高生物活性分子的可靠性、SAR研究以及优化理化和药代动力学性质。因此，一种合适的化学“分子骨架”对于发挥药物分子的最大功效具有决定性的意义[1]。根据ChEMBL 20数据库的统计数据，一项关于常见分子骨架的演变和累计出现次数的调查结果显示，二芳醚（图1）是最受欢迎和最持久的分子骨架之一，这充分说明了它在整个药物化学领域的关键地位[2]。
图1 二芳醚的结构通式
二芳醚是众多天然产物和合成有机化合物中常见的结构功能单元。多种二芳醚类化合物已被证明具有抗菌、抗炎、抗真菌或除草活性等，使得该类化合物在制药和农用化学研究领域受到了广泛的关注[3,4]。二芳醚代表了一类具有两个芳环系统和一个柔性氧桥的化合物，基于其独特的物理化学性质和潜在的生物活性，这些化合物具有强大的疏水性、足够的分子柔韧性、优异的脂溶性、细胞膜穿透性和代谢稳定性[5,6]。从结构的角度来看，二芳醚支架具有普遍而独特的分子特征，如双芳性和构象柔性。基于此，二芳醚的双芳环能够在相应的配体与靶标结合或与一些关键残基进行疏水接触时提供良好的pi;-体系，二芳醚中的氧原子是一种良好的柔性连接物，可以使分子在潜在靶标的活性位点中形成多维构象，从而提高结合亲和力，这为二芳醚结构单元在分子药物设计中的重要性提供了充分的证据[7]。二芳醚类化合物巨大的结构多样性和可修饰性带来的功能延展性有很高的应用价值，因此其被认为是许多合成药物分子中的一个必须亚基。
2 二芳醚的合成及生产工艺
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