开题报告内容:
- 姜黄素的介绍及药理作用
姜黄素(Curcumin)为姜科姜黄属植物的根茎提取得到的化合物,是一种具有独特的1,7二芳基庚酸基本骨架的多酚性色素.在食品工业中,姜黄素是允许使用的一种安全、无毒、无不良反应的食品添加剂。姜黄素在化妆品生产中用作天然色素和抗氧化剂[1]。目前研究已证明姜黄素有抗氧化、抗肿瘤抗炎、抑菌、抗风湿、抗低胆固醇、抗低血压以及抗老年痴呆症等药理作用[1-5]。
2、姜黄素糖基化的研究进展
姜黄素虽然有较多的药理活性,但水溶性差、结构不稳定,使它在食品和药品领域中的应用受到较大的极限。姜黄素在酸性和中性pH环境中几乎不溶,只溶于丙酮等少数有机溶剂,且久置或光照容易分解,虽然其可以作为一种有效的抗癌药物,但其选择性低、药效不持久、被机体吸收的能力差,生物可利用度低。姜黄素糖基化后会显著增加苷元的溶解度和稳定性,提高生物利用度,降低外源物毒性,并在组织、细胞、分子水平上改变其生理活性,在整体动物水平影响其吸收、代谢、分布等药代动力学特性[6]。
2.1姜黄素糖基化的化学合成
Adari Bhaskar Rao[7]等利用两相转移催化剂作为两相反应的媒介合成curcumin-beta;-di-glucoside,并且通过姜黄素糖苷与姜黄素活性比较表明姜黄素糖苷具有更好的抗氧化、抗菌、抗细胞毒素和抑制酪氨酸酶的活性。该实验中存在保护和去保护步骤,而且立体选择性较差的缺陷。
2.2姜黄素糖基化的生物转化
在现在研究中我们发现姜黄素通过植物细胞悬浮体系[8]或Rhizopus chinensis IFFI 03043、 Absidia coerulea AS 3.3389 、 Cunninghamella elegans AS 3.1207等菌种有效地转化出含有各种自然界糖苷的姜黄素糖基化产物,极大地增强了姜黄素的水溶性。张星[9]等对华根霉Rhizopus chinensis IFFI 3043对姜黄素的转化的研究表明,华根霉能高效地姜黄素转化生成糖基化产物,其中主要糖基化产物是curcumin 4′-O-beta;-D-glucoside,其转化率为57%。生物转化法具有高度的区域选择性和立体选择性,无需繁琐的保护与脱保护操作,具有高效、环保的优点,是天然活性化合物进行糖基化反应的一种有效方法。
3 Gliocladium deliquescens NRRL 1086研究现状
目前有关1086对天然化合物糖基化的研究较少,在生物转化领域仅有1086催化芳香环羟基化反应的报道。近年来发现1086可以对鲁斯可皂苷元C-1位进行糖基化反应;同时发现1086对四氢原小檗碱类化合物的C-9位有较好的糖基化能力,并且可以对四氢小檗红碱进行串联动力学拆分,显示出该菌株对醇羟基和酚羟基类化合物强大的催化能力[10-11]。此外杜晨晖[12-13]对化学生物学的研究方法,以65种不同类型糖受体为探针,研究了1086的糖基化能力。结果共有29个糖受体可以被1086糖基化,14个糖受体的转化率大于50%,1086显示出高度的区域选择性和高效的糖基化能力。
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