三萜皂苷sl-19富集及其修饰文献综述

 2023-01-15 17:13:45

一、选题依据和研究背景:

盐角草属(SalicorniaL.)植物属藜科(Chenopodiaceae),又名盐角属、海蓬子属,作药用具有平肝、利尿、降压的作用,主治高血压和头痛[1]。

从海蓬子中分离出两种三萜皂苷化合物SL-15和SL-19(结构式见图1)。BigeloviiA(SL-15)是从北美海蓬子全草中提取分离得到的一类30-降齐墩果烷型三萜皂苷[2]。应用MTT法研究发现其对于人白血病细胞HL-60(2.24mu;M)、人肝癌细胞HepG2(3.72mu;M)、人乳腺癌细胞MCF-7(8.46mu;M)均有不同程度的生长抑制作用。从海蓬子中提取的另外一种三萜皂苷齐墩果酸-3-O-beta;-D-葡萄糖基-28-O-beta;-D-葡萄糖醛酸苷(SL-19)的抗肿瘤活性较低。抗肿瘤作用机制研究表明BigeloviiA(SL-15)可以通过凋亡途径和破膜作用引起细胞死亡。

Ukiya等[3]报道CalendulaglycosideF6-O-n-butylester(目标化合物,结构式见图1)除对白血病(CCRF-CEM:GI50=23.1mu;M)、肾癌细胞(CAKI-1:17.2mu;M;UO-31:12.7mu;M)、乳腺癌细胞(NCI/ADR-RES:gt;50mu;M)抑制作用一般外,对其他7个癌症类型(肺癌、结肠癌、黑色素瘤、肾癌、卵巢癌、乳腺癌、白血病)的60种肿瘤细胞的GI50值均小于10mu;M。其中对于白血病细胞(MOLT-4和RPMI-8226)、结肠癌细胞(HCC-2998)以及黑色素瘤细胞(LOXIMVI,SK-MEL-5,UACC-62),GI50值在0.77mu;M-0.99mu;M。SL-15是CalendulaglycosideF6-O-n-butylester的30-降三萜。

根据以上实验结果,若将SL-19进行正丁基修饰,则可得到目标化合物CalendulaglycosideF6-O-n-butylester。如将目标化合物与SL-15同时进行抗肿瘤活性筛选,可以明确30-降三萜对该类化合物抗肿瘤活性的影响。

图1、SL-15、SL-19及目标化合物的结构式

SL-15SL-19

目标化合物

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