[研究的主要目的和意义]
阿托伐他汀Atorvastatin,又名立普妥Liptor。阿托伐他汀的主要成分是复杂的化合物:[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-beta;delta;-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-氢-吡咯-1-庚酸钙三水合物。阿托伐他汀能够有效降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,减少低密度脂蛋白的生成。临床上适用于杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症,也用于纯合子高胆固醇血症。
阿托伐他汀为HMG-CoA还原酶选择性抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢。阿托伐他汀也能减少LDL的生成和其颗粒数。阿托伐他汀还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平,而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
阿托伐他汀能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇(TC)、LDL-C和载脂蛋白B(ApoB),还能降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)和三酰甘油(TG)的水平,并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和载脂蛋白A1(ApoA1)的水平。
从十余年的临床使用情况来看:
阿托伐他汀口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。阿托伐他汀蛋白结合率为98%,大部分以代谢物的形式经胆汁排出。
目前治疗高血脂最基本的方法仍然是药物治疗,降血脂药物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)仍为2009年世界头号畅销药品,全球年销售总额高达123亿美元。立普妥的疗效显著,已成为广大高血脂患者首选的降血脂药物。阿托伐他汀在全世界如此大的销量让我们更需要对这个药品给予高度关注,研究表明:
本品与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时,能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30%和20%;与红霉素合用时,本品的血浆浓度约增高40%;与地高辛合用时,多次给药后,地高辛的稳态血药浓度增加约20%,应对地高辛浓度进行监测,与考来烯胺(消胆胺)合用时,本品的血浆浓度降低约25%,但降低LDL-C的效果较单用本品或考来替泊的效果都大。本品与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用,发生肌病的危险性增加。
药店销售的立普妥一般有10mg,20mg,80mg三种规格。
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