随着居民生活水平的提高，糖尿病的发病率逐年升高，糖尿病己经成为威胁人民健康的重大社会问题，从而引起世界各国政府及卫生部门的关注和重视。
糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病，以持续高血糖为其基本生化特征，因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用，以及胰岛素供给不足，使蛋白质、脂肪和单糖转化失调，导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身性疾病。
该病按照病理学原理分为两种：胰岛素依赖型（Ⅰ型）和非胰岛素依赖型（Ⅱ型）糖尿病。
其中Ⅱ 型糖尿病占所有糖尿病的 90% 以上［1］。
Ⅱ型糖尿病是一种异源性疾病，主要引起的原因有遗传基因、环境等，在胰岛素分泌不足、胰岛素抵抗和细胞间的动力学作用影响下，致使体内血糖恒定水平失调。
自18世纪20年代加拿大学者Banting等发现了胰岛素，并将胰岛素成功地用于临床治疗以来，虽然整体情况有所好转，但事实上Ⅰ、Ⅱ型糖尿病目前还不能被完全治愈［2］。
目前全球糖尿病患者数量在不断增加，人们对药物使用的安全性和有效性的要求不断提高，所以对于全球研究降糖药物的学者和企业来说，开发作用于新靶点、同时又可避免传统降糖药物副作用的新药迫在眉睫，故而现在针对Ⅱ型糖尿病的新药是各国各相关业界都关注的焦点。
目前有许多药物可用来治疗Ⅱ型糖尿病，这些药物大部分的目标是增加胰岛素的抵抗力或降低胰岛素分泌力，主要如下：（１）磺脲类降糖药物（２）双胍类降糖药（３）alpha;－葡萄糖苷酶抑制剂（４）噻唑烷二酮类（５）促胰岛素分泌剂（６）钠－葡萄糖协同转运体２（７）二肽基肽酶－Ⅳ其中二肽基肽酶－Ⅳ［3］（DPP-4）是治疗Ⅱ型糖尿病的新靶点，它能够迅速灭活肠促胰岛素胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和糖依赖性胰岛素释放肽（GIP）等多种激素。
而DPP-4抑制剂则延长和提高了内源性GLP-1和GIP的活性，促进胰岛素分泌，降低血糖，从而达到治疗糖尿病的目的，并且DPP-4抑制剂降糖作用较为适中，而且不会导致低血糖的发生，无增加体重、恶心、呕吐等副作用，还可能具有保护胰岛B细胞的作用，适用于不能耐受其它降糖药物的Ⅱ型糖尿病患者。
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