一、研究问题
右旋酮洛芬是临床上常用的芳基丙酸类解热镇痛药及非甾体抗炎药，广泛用于关节炎、风湿性关节炎、头痛、牙痛和痛经等急性或慢性疼痛的治疗[1]。酮洛芬分子具有一个手性碳原子, 长期以来, 该药物一般都以外消旋体的形式供临床使用。直到经光学异构体分离发现, 酮洛芬的左旋体几乎无活性, 主要是右旋体发挥治疗作用, 酮洛芬右旋体的抗炎作用约为酮洛芬的2倍[2]。由于右旋酮洛芬吸收较慢, 生物利用度不高, 半衰期较短[3]，且口服右旋酮洛芬对胃肠道黏膜具有一定刺激性, 长期服用可能会导致胃肠道出血等严重不良反应[4]。所以考虑将右旋酮洛芬制成缓释片,提高药物疗效减少用药次数, 减轻其对胃肠道的刺激性，同时满足长期慢性疼痛的治疗需要。本课题将基于右旋酮洛芬的理化性质，寻找适宜的辅料与制备方法，制备出具有良好缓释性能的右旋酮洛芬缓释片。
二、研究手段
1.将处方各成分混合均匀后用旋转压片机直接压片。
2.参照中国药典，建立制剂体外释放度测定方法。
三、研究背景及综述
右旋酮洛芬 (dexketoprofen) 由意大利Menarini公司生产, 于1996年3月首次在西班牙上市。目前国外上市的剂型有片剂、胶囊剂、注射液和凝胶剂。其中注射液在西班牙、丹麦、土耳其、印度和希腊等国家上市。国内上市的剂型有片剂和胶囊剂[5]。国内外均无缓释剂型的上市，而右旋酮洛芬代谢速率快需每天要多次服药，长期使用会导致胃溃疡，胃肠道出血等不良反应，因此研制缓释剂型减少用药次数具有十分重要的意义。
临床上使用的右旋酮洛芬通常为右旋酮洛芬氨丁三醇，为酮洛芬右旋体和非钠氨基缓冲碱氨丁三醇反应生成的盐，与酮洛芬、右旋酮洛芬, 以及无治疗作用且易引起不良反应的左旋体比较, 可大大提高药物溶解度, 故具有较大治疗优势。口服12.5mg或25mg右旋酮洛芬氨丁三醇盐能迅速吸收，Tmax为0.25～0.75小时，主要以与葡萄糖醛酸相结合的形式从肾脏排出。右旋酮洛芬氨丁三醇在体内产生活性成分右旋酮洛芬，通过可逆性抑制环氧合酶和脱氧酶, 进而抑制前列腺素和白三烯的生物合成而发挥药理作用[6]。
要想将右旋酮洛芬氨丁三醇制成缓释片，首先要对右旋酮洛芬氨丁三醇的基本理化性质有所了解。查询CAS数据库可知：右旋酮洛芬氨丁三醇分子量为375.418，熔点为104.8-105.1，比旋光度为D20 -5.2 (c = 1.47 in methanol)，全球共有107家供应商。查阅中国药典2015版可知：右旋酮洛芬氨丁三醇为白色结晶粉末，有刺激性特臭，在水或甲醇中易溶，在乙醚中不溶。对右旋酮洛芬氨丁三醇一般需进行以下检查：
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