中国药科大学本科生毕业论文（设计）开题报告姓名 李彤 学号 14402102 专业 药物制剂 指导教师 邢磊课题名称 胆固醇基铂类前药的合成及其抗肿瘤活性的初步评价课题性质 radic;基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）一、研究的主要目的和意义胆固醇是构成细胞膜的重要组成成分，也是构建脂质体的成分之一，已广泛用于药物递送系统。
很多铂类药物是临床化疗一线药物，对各类实体瘤均有较好的疗效，但其毒副作用限制了临床应用。
本课题首先用氨基丙二酸改造胆固醇，再将铂类药物与之配位得到胆固醇基铂类前药，对其结构进行表征和鉴定，并检验其对癌细胞的抑制能力，探究该铂类前药作为肿瘤治疗药物的潜力。
1. 铂类药物的研究进展铂类药物是临床治疗癌症的重要药物, 但严重的毒副作用和耐药性常限制其临床应用。
靶向给药由于可以将药物选择性地传递至靶部位, 提高药物在病灶上的浓度, 同时减少在正常组织细胞中的积累, 是降低铂类药物毒性和提高疗效的最有效的方法之一。
此外, 癌细胞通过改变细胞膜的通透性和增加细胞内谷胱甘肽的浓度被认为是铂类药物产生耐药性的最主要因素。
靶向给药由于改变了细胞对药物的摄取方式, 而有可能克服癌细胞对铂类药物的耐药性。
因此, 近年来, 铂类药物的靶向给药被广泛研究, 取得了许多进展, 其中有不少靶向制剂和化合物已进入临床试验。
目前铂类药物的靶向给药研究主要集中在 4个方面:①将铂类药物制成靶向制剂;②将铂类药物与大分子聚合物载体连接;③将铂类药物与肿瘤中高表达受体的配基连接;④将铂类药物制成前药并在肿瘤微环境下活化。
脂质体是现今最成熟的靶向给药体系, 阿霉素等有机抗癌药物的脂质体已研制成功, 临床疗效显著。
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