课题名称：YF-13-1排泄与代谢的初步研究
一、选题背景及意义：
我国是世界上滥用抗生素最为严重的国家之一，由此而造成的细菌耐药的问题也尤为突出。临床分离的一些细菌对某些药物的耐药性已居世界首位。面临严重的细菌耐药性，我们的对策只有两条：一条是加强合理使用抗生素，防止滥用；还有一条就是开发新的抗菌药物。现在世界各国的大型医药公司都在积极研发新的抗菌药物，活性更强、不良反应更小、针对耐药菌具有强大活性的喹诺酮类抗菌药成为世界各国科学家关注的热点之一。
YF-13-1是新型的喹诺酮类抗菌药那氟沙星的S-型精氨酸盐，其消旋体由日本大冢公司开发，属于第三代喹诺酮抗菌药，具有强大的体外抗菌特别是针对耐药菌的活性，由于其水溶性较差，目前上市的只有外用制剂，用于治疗痤疮等皮肤感染。
研究表明S-型异构体是主要起效的成分，其抗菌活性是消旋体的2倍， 是R-型异构体的64～256倍。与氨基酸成盐后，增加了水溶性从而提高了生物利用度，增强了稳定性，降低了血管刺激性等副作用。YF-13-1结构特殊，与大多数喹诺酮抗生素不同，对万古霉素耐药金黄色葡萄球菌（VRSA）具有出色的活性，使得它成为目前喹诺酮类抗生素中第一个有如此高活性的化合物，能够对其他药物不敏感的菌株显示显著的活性。YF-13-1可口服和静脉注射，用于抗感染治疗（包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、表葡萄球菌（MRSE）和耐万古霉素细菌引起的感染），在呼吸道和泌尿道耐药感染等方面也有效。
YF-13-1结构式见图1。
图1. YF-13-1
根据新药审批办法有关规定，我们对YF-13-1在动物体内药代动力学进行研究并对文献资料进行整理，综合评价YF-13-1药代动力学特征，为临床研究提供参考依据。在前期的研究中，我们已完成YF-13-1在大鼠和犬体内的部分药代动力学研究，包括：大鼠和犬体内的生物利用度、组织分布、蛋白结合率等，获得了部分药代动力学数据，其中犬种属的部分已基本完成，尚未确定受试药在大鼠体内的排泄途径、排泄率及代谢情况。为了更好的揭示YF-13-1在动物体内的ADME（吸收、分布、代谢和排泄），我们对其在大鼠体内的排泄和代谢进行了初步探讨，以完善其药代动力学研究。
二、研究的主要内容及方法
主要内容:
以上是文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
