一、特里加压素的组织分布及排泄研究实验方案1.实验材料与仪器1.1实验试剂注射用特利加压素（冻干粉）、生理盐水注射液1.2实验动物SPF级KM小鼠82只，健康五周龄，18-22g，雌雄各半；SD大鼠10只，180-220g，雌雄各半1.3实验仪器放免gamma;测量仪（或HPLC）2.实验方法及数据处理2.1组织分布选择健康五周龄小鼠72只，18-22g，雌雄各半，随机分成12组，每组6只。
每只小鼠自尾静脉注射特里加压素0.668mg/kg（有效治疗剂量），各组小鼠分别于注射后5、15、30、45、60min及1.5、2、3、4、8、12、24h（待定）处死，取出脑组织、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、（生殖腺）、体脂、骨骼（右下肢）、肌肉（右下肢），用生理盐水漂洗后晾干，准确称量得出质量，置于放免管中用gamma;放免仪测量cpm，同时测量标准源（标记加压素总放射性）的cpm，计算得到每克内脏或组织的百分注射剂量率（%ID/g）。
根据计算所得的百分注射剂量率用origin作图拟合得到注射用特里加压素在各组织器官中的分布情况。
2.2排泄2.2.1粪便和尿液排泄 选择健康五周龄小鼠10只，18-22g，雌雄各半。
每只小鼠自尾静脉注射特里加压素0.668mg/kg（有效治疗剂量），于注射后1、2、4、8、12、24h（待定）收集尿和粪便全部样品，分辨用2倍体积（待定）生理盐水制成匀浆，记录总重量（体积），取0.5ml（待定）尿液和粪便匀浆用gamma;放免仪进行测定（特里加压素及其代谢产物）的量，计算代谢途径的代谢速率及代谢量。
2.2.2胆汁排泄（待定）选择健康大鼠6只，180-220g，雌雄各半。
用戊巴比妥钠对大鼠进行麻醉，进行胆管插管，待大鼠清醒且完全恢复后通过尾静脉注射特里加压素0.668mg/kg（有效治疗剂量），时间段同上收集胆汁，用gamma;放免仪进行检测，计算药物的代谢速率及代谢量。
3.注意事项（同非临床前药代动力学指导原则） 二、实验背景特利加压素（Terlipressin）化学名为N-alpha;-三甘氨酰-8-赖氨酸加压素,白色粉末,分子式为C52H74N16O15S2,是一种合成的非生物活性三甘氨酸赖氨酸加压素,进入体内后,经过酶的裂解作用,代谢为活性产物发挥药理作用,其主要作用为缩血管和抗出血,在肝硬化、上消化道出血、保护移植肝等方面有良好的效果。
药效学的研究结果表明,特利加压素与其它类似的肽一样,可导致动脉、静脉和内脏区域的小静脉产生收缩,也会使食道壁平滑肌的收缩,同时增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。
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