一:苯并噁嗪酮类衍生物苯并噁嗪酮是最重要的杂环化合物之一,具有广泛的生物活性,是天然化合物、药物和活性生物分子中重要的、使用广泛的结构基元,部分相关化合物显示出良好的抗菌性和除草活性。
因此苯并噁嗪酮已成为药物研发中一种极具吸引力的药物支架,FDA 批准的药物和临床候选药物就是一例。
例如,Cetilistat是一种 III 期药物,是胃肠脂肪酶的一种强有力的特异性抑制剂,可用于治疗伴或不伴糖尿病的人类肥胖症。
(图 1.1)Erastin 是一种一种细胞可渗透的铁离子活化剂,通过调节关键的线粒体电压依赖性阴离 子通道门控来靶向选择性肿瘤。
吡甲苯喹酮已被证明是中枢神经系统中的alpha;-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑仑膦酸受体拮抗剂。
此外,苯并噁嗪酮骨架也广泛存在于生物分子中,包括 HSV-1 蛋白酶抑制剂,C1r 丝氨酸蛋白酶抑制剂,人白细胞弹性蛋白酶抑制剂,胰凝乳蛋白酶灭活剂,中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,高密度脂蛋白提升剂等。
因此,苯并噁嗪酮类化合物备受有机化学界关注,已发展出多种合成苯并噁嗪酮的方法。
开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)一:苯并噁嗪酮类衍生物苯并噁嗪酮是最重要的杂环化合物之一,具有广泛的生物活性,是天然化合物、药物和活性生物分子中重要的、使用广泛的结构基元,部分相关化合物显示出良好的抗菌性和除草活性。
因此苯并噁嗪酮已成为药物研发中一种极具吸引力的药物支架,FDA 批准的药物和临床候选药物就是一例。
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