热熔挤出技术制备熊果酸固体分散体的研究文献综述

 2023-03-02 22:48:37

【摘要】:熊果酸(UA)因其有抗肿瘤、抗菌、降血脂等药理作用,而具有广阔的应用前景。

但是由于熊果酸的水溶性和膜透过性差、生物利用率低,严重抑制了熊果酸的临床应用,因此新剂型的开发迫在眉睫。

本文综述近年来熊果酸剂型的研究进展。

【关键词】:熊果酸;剂型1 熊果酸 1.1 基本介绍熊果酸(ursolic acid,UA),又名乌索酸,乌苏酸,属alpha;-香树脂醇型五环三萜类化合物,无色针状结晶,在植物界分布很广。

熊果酸具有抗肿瘤、抗肝炎、抑菌、降血脂、抗粥样动脉硬化及增强免疫力等广泛的药理作用,且毒性低,不良反应少。

1.2 理化性质熊果酸易溶于吡啶、二氧六环,可溶于乙醇、甲醇、丁酮、丁醇,微溶于苯、氯仿、乙醚,不溶于水和石油醚。

在15℃时,1ml可以溶解10mg熊果酸。

1.3 应用难点熊果酸在水中溶解度极小,溶出速度慢,生物利用度低,属于生物药剂学分类系统中的Ⅳ类药物,影响了其药效的发挥,限制了熊果酸的临床应用。

目前国内外学者已经开展了许多卓有成效的工作,通过将熊果酸制成纳米制剂、自微乳、液固压缩片、固体分散体、包合物、滴丸、脂质体、脂肪乳注射液等剂型,增加了药物的溶解度或溶出速度,从而一定程度上提高了药物的生物利用度。

2 熊果酸的剂型研究进展2.1 纳米制剂 纳米药物载体粒径较小,拥有较高的面积,可以包埋疏水性药物,经靶向基团修饰后可实现靶向药物给药,可减少用药剂量,降低其副作用,提高药物的生物利用率。

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