文献综述
抗肿瘤药临床应用现状与进展
摘要：肿瘤仍是当今世界直接危及人类生命的一种最常见、最严重的疾病，因此，各国政府、机构及制药公司长期以来一直对肿瘤研究和抗肿瘤药物予以高度重视。近年来随着分子肿瘤学、分子药理学的不断发展以及对肿瘤本质的逐渐阐明，药物、基因工程、组合化学、大规模快速筛选等先进技术的广泛应用，加速了新型抗肿瘤药物的开发。本文将对抗肿瘤药物目前的临床应用现状与研究进展做一个综述。
关键词：抗肿瘤药；作用机制；特点
1、烷化剂
这类药有一个或多个活跃的烷化基[1] , 能与机体细胞的核酸结合而使癌细胞受到抑制破坏。临床目前常用的仍以传统的烷化剂为主 , 如盐酸氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、噻替哌等。我国自行研制的烷化剂有 N -甲酰溶肉瘤素、甲氧芬芥、抗瘤新芥等。这些药物在临床上分别对睾丸精原细胞癌、卵巢无性细胞瘤、多发性骨瘤、乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤、原发性肝细胞癌、鼻咽癌等有较好的疗效。有效率分别达到 41 %、52 %、48 %等。但这些传统烷化剂的缺点是:对实体瘤的疗效差,不良反应严重且易产生耐药性。因此目前正在开发更好的同系物 ;如开发直接用于缺氧细胞的选择性细胞杀伤剂、可生物降解的亚硝脲氮芥聚合物制剂。用于脑癌手术后在肿瘤附近滞留并持续发挥疗效的药物 , 如 :阿多来新和卡折来新等 。
2、抗代谢药
叶酸通过还原型叶酸载体（RFC）进入细胞内[2]，经叶酸多谷氨酸化合成酶(FPGS)催化形成多谷氨酸化物后参与细胞内代谢。传统的抗代谢药有抗叶酸药(甲氨蝶呤)、抗嘌呤类（巯嘌呤）、抗嘧啶类（阿糖胞苷、氟尿嘧啶、替加氟）等，其中氟尿嘧啶是治疗实体癌的首选药物，但毒性较大，可引起严重的消化道反应和骨髓抑制等不良反应。近来新开发的有以下几种药物。a.胸苷酸合成酶抑制剂,如雷替曲塞 ,可同时抑制胸苷酸合成酶及二氢叶酸还原酶,其治疗晚期结肠癌的疗效优于氟尿嘧啶及与甲酰四氢叶酸钙的联合疗法, 且耐受性良好;b.与阿糖胞苷类似的脱氧胞苷衍生物, 如吉西他滨,其活性代谢产物可阻止 DNA 合成所必需的蛋白质, 与目前常用的顺铂、丝裂霉素、异环磷酰胺等相当, 而且骨髓毒性较轻 ,且易于逆转,极少有剂量依赖性。目前在国外为治疗晚期或转移性非小细胞肺癌及晚期或转移性胰腺癌的一线药物;c.叶酸拮抗剂, 如依达曲沙 、三甲曲沙 等。
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