双氢青蒿素含量测定及方法学研究文献综述

 2023-04-17 17:25:29

文献综述

文 献 综 述一、研究背景双氢青蒿素((Dihydroartemisinin))为青蒿素衍生物,由于青蒿素不溶于水,在油中溶解度也不大,其剂型仅为栓剂,生物利用度较低,影响了其药效的发挥。

从80年代中期起,国内就开始研制青蒿素衍生物及复方。

我国又研制成功青蒿琥酯、蒿甲醚和双氢青蒿素3个一类新药,青蒿琥酯、蒿甲醚可以口服和注射,而双氢青蒿素则用于口服和栓剂。

还开展了抗疟复方的研制,研制出了复方双氢青蒿素和复方蒿甲醚。

目前已上市品种有双氢青蒿素制剂、青蒿琥珀酸酯制剂、蒿甲醚制剂和复方蒿甲醚等。

双氢青蒿素由青蒿素经硼氢化钠还原而制成的半缩醛化合物,,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。

主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。

青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充时,很快就会死亡。

本品对抗氯喹和哌喹的恶性疟同样具有疗效。

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