开题报告内容
- 研究背景及研究目的
盐酸安妥沙星是具有自主知识产权(专利号:ZL97106728.7)的国内首个喹诺酮类的新型抗菌药物,由中国科学院上海药物研究所及安徽环球药业股份有限公司联合研制。该药以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶点,通过抑制细菌DNA消旋酶以及DNA拓扑异构酶Ⅳ,以此干扰细菌DNA的复制。
喹诺酮类抗菌药C8位的取代基对活性有重要影响,以左氧氟沙星为先导化合物,在其C8位引入氨基,得到安妥沙星,化学名为:(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-8-氨基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并恶嗪-6-羧酸。
和现有药物相比,盐酸安妥沙星在疗效和安全性上都具有明显的优势。在疗效方面,优于氟喹诺酮类抗菌药物中的优良品种氧氟沙星和环丙沙星,广谱,强效;在安全性方面,其毒性明显低于现有主要产品氟罗沙星、环丙沙星,与诺氟沙星相似,几乎没有光毒性,急性毒性低,无致畸致突作用。
临床上盐酸安妥沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MRSE),都呈现出很强的抗菌杀菌活性,对厌氧菌以及分枝杆菌也有一定的抗菌活性。人口服耐用良好,口服利用度高。临床上拟用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染和皮肤软组织感染。
当前,盐酸安妥沙星已广泛应有于临床治疗,建立一种高效简便的血浆中盐酸安妥沙星蛋白结合率测定方法,为临床用药提供依据。
- 拟研究或解决的问题
基于以上背景,再结合实验室现有的实验条件,本课题拟开展以下工作:
建立一种测定人血浆中安妥沙星浓度的液质联用法,可用于安妥沙星在人血浆中蛋白结合率的研究,并进行方法学验证。
- 初步采用的研究方法
3.1 仪器与试剂(具体仪器与试剂需根据具体实验进行调整)
3.2实验内容
以上是文献综述,课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。