普拉洛芬的含量测定及有关物质研究文献综述

课题性质

基础研究 radic;应用课题 设计型 调研综述 理论研究

开题报告内容：

【拟研究或解决的问题】

1. 普拉洛芬的含量测定
2. 建立普拉洛芬含量测定的方法[1]。确定流速、检测波长、柱温、洗脱条件等[2]。
3. 对本方法进行详细的方法学验证。包括色谱条件与系统适用性试验、线性和范围、准确度、进样精密度、溶液稳定性、重复性、中间精密度、耐用性等[3,4]。
4. 普拉洛芬的有关物质检测
5. 建立普拉洛芬的有关物质检测的方法。
6. 对本方法进行详细的方法学验证。包括系统适用性实验、专属性及强制降解试验、检测限与定量限等。
7. 对三批普拉洛芬样品分别进行含量测定和有关物质的检测。

【研究手段】

本实验采用流动相溶解普拉洛芬样品，采用高效液相色谱法进行普拉洛芬的含量测定及有关物质检测。

【文献综述】

普拉洛芬（ Pranoprofen） ， 化学名为2 -（5H-［1］ 苯并吡喃［2，3-b］ 吡啶-7-基） 丙酸。是welfide 公司（原吉福制药株式会社， 现三菱制药）开发的非甾体消炎镇痛药物。千寿制药株式会社将其开发为滴眼剂， 1988 年在日本上市[5]。普拉洛芬是丙酸类非类固醇抗炎药物， 其作用机制为抑制环氧合酶（COX） 活性， 阻断二十碳四烯酸衍生物的合成， 抑制前列腺素的合成， 缓解炎症反应[6]， 属于非甾体抗炎药的一种， 且它不像甾体类消炎药那样， 会引起眼压升高。一般认为非甾体类抗炎药对减轻准分子激光角膜削术或位角膜镶术术后反应效果明确[7]。

1%普拉洛芬滴眼液是由日本千寿制药公司生产的丙酸类非甾体类抗炎药普拉洛芬(pranoprefn)的滴眼剂,具有抑制前列腺素合成和稳定细胞膜的作用。动物实验表明其具有显著的抗炎作用,对前列腺素引起的前房闪辉具有良好的抑制作用。国内外临床应用表明它对眼前段炎症疗效显著,与糖皮质激素合用可增加其抗炎作用[8]。

目前对普拉洛芬的含量测定及有关物质检测的研究，中华人民共和国药典(2010版)尚未收录该药[9]。经检索目前国外和国内文献少有详细报道，因此我们对普拉洛芬的含量测定及有关物质进行了相关研究，并制定了检测方法．

【完成期限和采取的主要措施】

完成期限：2015年3月2日——2015年5月31日

主要措施：

2015年3月2日——3月17日，查阅相关资料，确定题目，撰写开题报告

2015年3月18日——3月25日，设计实验方案

2015年3月26日——5月31日，进行实验，撰写论文

2015年6月1日——6月15日， 完成论文答辩

参考文献

[1]赵大伟, 王佩华. 高效液相色谱法测定普拉洛芬滴眼液中普拉洛芬含量[J]. 中国科技信息, 2009 (23): 200-200.

[2]日本国立医药品食品卫生研究所（日本药局方）. Janpanese Pharmacopoeia（第16版）［M］. 东京： 广川书店出版社.

[3]杭太俊.药物分析[M]. 人民卫生出版社, 2011.

[4]丁黎.药物色谱分析[M]. 人民卫生出版社, 2011.

[5]金荣庆, 张海波, 孟霆, 等. 普拉洛芬的合成研究改进[J]. 精细化工中间体, 2009, 39(3): 37-39.

[6]Abrego G, Alvarado H, Souto E B, et al. Biopharmaceutical profile of pranoprofen-loaded PLGA nanoparticles containing hydrogels for ocular administration[J]. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2015.

[7]张禹华, 臧红波, 宋成君, 等. HPLC 法测定普拉洛芬滴眼液中有关物质[J]. 中国科技博览, 2010 (26): 298-299.

[8]李韧. 普拉洛芬滴眼液在白内障术后单独和联合应用的抗炎疗效评价[D]. 浙江大学, 2004.

[9]国家药典委员会．中华人民共和国药典[S]．北京：化学工业出版社．2010年版，二部.