一． 课题选题依据及要解决的问题
苯并咪唑类杂环化合物具有杀菌、消炎、抗癌、抗氧化等活性[1-5], 广泛用于食品的防虫和防腐, 用于动植物病毒的防治, 人体疾病和肿瘤的防治, 因此苯并咪唑类化合物的合成具有极大的应用价值。
近年来，组合化学已被药物化学家广泛应用于药物先导物发现及优化[6]。小分子杂环化合物因为其高密度的结构和生物活性得到了越来越多的关注，即使它依靠于肽合成[7]。固相合成已被证实可以更有效的合成新化合物因为它可以通过过滤洗涤来分离纯化。然而，一些缺点限制了这种方法的广泛应用[8]。液相合成与清除技术相结合因为其不可替代的特性已经成为一种更有效的方式。这种方式有如下优点：（1）许多经典反应和分析技术可以直接使用。（2）反应规模没有限制（3）树脂不再需要另外的连接和裂解操作[9]。
苯并咪唑早已被认定为药物设计的优先结构。它是许多具有不同生物活性的药物分子的中的重要组成部分，包括抗细菌[10]，抗真菌[11]，抗肿瘤[12]等在内。其中，一些5 - 氨基苯并咪唑衍生物被证明是凝血酶抑制剂或5-HT3 抑制剂[13]。因此高效的制备苯并咪唑及其衍生物成为了许多药物化学家和有机化学家的研究热点。许多文章报道过固体或溶液相合成的方法来制备苯并咪唑，但其中很少有关于液相平行合成5 - 氨基苯并咪唑及其衍生物的。
二． 研究内容，研究方法
1,5-二氟-2,4-二硝基苯（DFDNB）上的氟原子可被亲核试剂按一定顺序定量取代，同时苯环上2位，4位上的硝基在Pd-C作用下可发生还原反应生成苯胺，从而可以与醛发生反应最终成功构建苯并咪唑环。此时芳香环上剩余的另一个氨基可被酸酐，异氰酸酯，异硫氰酸酯，磺酰氯等进一步修饰。1,5 - 二氟-2,4 - 二硝基苯（DFDNB）是一种蛋白质交联剂，同时也是各种官能团库支架的有效多功能试剂【11】。本课题的主要研究内容是用DFDNB作为起始原料，通过骨架导向和取代导向的组合合成策略来构建多种杂环化学库。
本课题应用液相组合合成方法，经亲核取代，还原反应，选择性氧化，分子内关环等反应合成多个重要基本分子骨架，进而以此为基础，构建多个结构不同的新骨架，并合成部分相应的化学库。
一． 毕业设计任务书
2010年2月35日----3月10日 确定选题，查阅文献。
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