一、课题背景1.产品概况替加环素（tigecycline），化学名是(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,1替加环素0,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺。
替加环素是一种新型的广谱活性的抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品。
替加环素是到目前为止抗菌谱最广、日推荐应用剂量最小的静脉注射用抗生素，它的出现为抗感染治疗的工作带来了曙光，尤其是对抗某些多药耐药细菌时表现出其他抗菌药物不可替换的疗效。
替加环素是美国食品药品管理局（FDA）在2005年6月批准上市的药物。
替加环素与四环素类药物的作用机制有些类似，都是与细菌核糖体30s亚基的A位点结合，抑制细菌转录进而阻止蛋白质的合成。
研究显示，替加环素与核糖体的结合模型表明替加环素在与核糖体30s亚基的A位点结合的同时也和核糖体别的部分如H34紧密结合，这种情况使得替加环素与核糖体更加牢固的结合。
因此替加环素与米诺环素、四环素相比，与核糖体结合更加牢固，从而阻止细菌蛋白合成的能力更强，是米诺环素3倍、四环素的20倍[[[] ]]。
2.市场前景美国西北大学医学院医学系传染病研究室的加里博士说：医学界一直在持之以恒地寻找治疗严重感染疾病的新方法，但是令人沮丧的是，大量的广谱抗生素目前正在慢慢的失去疗效。
伴随时间逐渐显露出来的细菌耐药性的问题激发了人们对新型抗菌药物的渴求。
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