课题名称 年产120吨化学原料药替米沙坦车间的工程设计课题性质 基础研究应用课题 radic;设计型 调研综述 理论研究一、课题背景替米沙坦（telmisartan）化学名为4-[（1,4-二甲基-2-丙基[2,6-二-1H-苯并咪唑]-1-基）甲基]-[1,1-二联苯基]-2-羧酸，分子式为C33H30N4O2。
替米沙坦是一种非肽类特异性血管紧张素II受体拮抗剂类药物, 可竞争血管紧张素II与AT1受体亚型高亲和性结合, 从而阻断血管紧张素II与AT1受体结合发生的效应, 并导致AT2受体所介导的作用占据优势，而达到降血压的效果。
替米沙坦可明显改善非酒精性脂肪肝大鼠肝组织PPAR-gamma;和AdipoR2的低表达, 减轻肝脏脂肪沉积及肝细胞损伤。
在冠状动脉血管平滑肌细胞中, 替米沙坦可通过激活PPAR-gamma;上调AdipoR1/2的表达, 改善糖尿病大鼠的冠状动脉胰岛素抵抗和炎症，这为其在糖尿病肾病中的应用提供了新思路[1]。
替米沙坦主要用于高血压的治疗，常与氨氯地平、缬沙坦等其他抗高血压药物合用，对糖尿病合并高血压、高血压合并早期肾损害、高血压患者左心室肥厚等多种复合型疾病有良好的治疗效果。
高血压、糖尿病均属于常见病, 随着老龄化进程的加快, 高血压伴糖尿病的患病率逐渐升高, 其中高血压会引起血脂紊乱, 若患者伴有糖尿病, 会使血脂紊乱进一步加重。
替米沙坦属于新兴ARB药物, 其作用可表现在起效快速、高选择性等方面, 能够使机体中APN的表达增强, 进而有效抑制动脉粥样硬化的进展。
在治疗高血压方面, 替米沙坦不会对血浆肾素产生抑制作用, 不阻断离子通道, 几乎能够完全抑制血管紧张素Ⅱ导致的血压升高, 且药效持续时间久, 具有用药安全, 耐受性良好等特点。
作用于糖尿病时,可降低胰岛素抵抗的水平, 对炎症因子的形成发挥出抑制作用[2]。
大部分高血压老年患者血压水平波动幅度较大, 多表现为SBP升高, 会对患者心脑肾等重要器官造成损害, 其中早期肾损害较为常见。
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