年产15吨化学原料药替米沙坦车间的工程设计课题性质 基础研究应用课题 radic;设计型 调研综述 理论研究一、课题背景替米沙坦化学名为 4[( 1,4-二甲基-2丙基[ 2 ,6-二-1 氢-苯并咪唑]-1 基)甲基][ 1,1联苯基]-2-羧酸,是非肽类血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 ,为德国 BoeHringer IngelHeim 公司研制的降压药。
1998年底在美国上市,商品名为 Micardis [7]，2001年我国进口上市，2004年国内仿制品陆续上市。
替米沙坦是一种新型的AT1受体拮抗药。
它高选择性、不可逆地拮抗AT1受体,而不抑制血管紧张素转换酶(ACE),不影响缓激肽的效应;也不与其它激素受体和离子通道结合或产生阻断作用,因而不影响包括心血管调节的其它受体系统。
替米沙坦除了用于高血压病的治疗，还有激活过氧化物酶体增殖物活化受体 gamma;（PPARgamma;），以及调控血糖、脂肪生成代谢和胰岛素敏感性相关基因表达与抑制炎症因子产生的作用[8]。
替米沙坦通过选择性阻滞多种组织（如血管平滑肌、肾上腺）中的血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合,阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩和醛固酮分泌,且不依赖于血管紧张素Ⅱ的合成通路；本品对AT1比对AT2的亲合力约高三千倍,且不抑制ACE,因此不影响缓激肤的反应,也不与其他激素受体、离子通道结合,或产生阻断作用[9]。
本品口服后吸收迅速, 30分钟至 1小时内达到血浆峰值,消除半衰期为 24小时。
和同类的沙坦类降血压药物相比,替米沙坦和坎地沙坦是仅有的 2 个每天服用 1 次的药物,而替米沙坦比坎地沙坦的半衰期更长,因而更长效。
和同类药相比,其咳嗽、头疼、头晕和疲劳等副作用的发生率明显较低。
其独特的新型双苯并咪唑结构，保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性，同时又具有先进的作用机理、平稳降压、不反弹、长效高效、耐受性好、靶向选择、副作用小、适应性好等诸多优势。
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