选题依据及意义：
高血压是多种心脑血管疾病的重要病因和危险因素，影响重要脏器如心、脑、肾的结构与功能，导致这些器官的功能衰竭。收缩压下降10~20mgHg或舒张压下降5~6mgHg，3至5年内脑卒中、心脑血管病死亡率与冠心病事件分别降低38%、20%、16%，心力衰竭减少50%以上，奠定了降压治疗的临床地位【1】。针对原发性高血压病人需要长期连续用药，而目前市场上的降压药中非洛地平缓释片的处方工艺并不完美的现状，我们选取了非洛地平缓释片的制备为研究课题。目的是通过我们的处方优化及工艺放大之后，非洛地平缓释片能够在患者体内持久稳定的释放，从而提高患者的用药顺从性，减轻患者家庭负担【2】。
国内外研究现状及发展趋势：
中国市场上目前的非洛地平缓释片主要有阿斯利康公司的波依定以及南京易亨制药的易特欣等。另一方面，从药品通网站（ypk.39.net）提供的2010年含非洛地平成分的药品市场销售份额排名来看，阿斯利康的波依定排名第一，达到96.14%，较2009年的95.21%上升了0.93%。排名二三位的依旧是合肥立方制药的非洛地平缓释片（Ⅱ）及北京协和药厂的非洛地平片。由此可见，由于目前国产非洛地平缓释片竞争力不强，波依定几乎垄断了非洛地平缓释片的市场，患者及医生不具备挑选的条件，因此我们认为非洛地平缓释片的处方优化仍然是值得研究的【3】。
本课题的研究内容：
通过调整处方中的辅料配比、制备工艺及包衣工艺，使API的释放度达到“1h检测点的释放度低于20%；4h检测点的释放度为40%—70%；7h检测点的释放度高于80%”的释放指标或更好，并在工艺放大之后的释放度不受影响，可以进行工业生产。
本课题的研究方案：
通过多水平对照实验（如崩解剂使用PEG6000或者K30，使用直接压片法、干法制粒及湿法制粒得到的片子的溶出度检测对比）筛选符合要求的处方工艺。粉末直接压片法避开了制粒过程，因而能省时节能、工艺简便、工序少、适用于湿热不稳定的药物等突出优点，但也存在粉末流动性差、片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，致使该工艺的应用受到了一定的限制。目前广泛应用于粉末直接压片的辅料有：微晶纤维素、无水乳糖、可压性淀粉及聚维酮（PVP-K90D、PVP-K90M）等。粉末直接药片法还需要有优良的助流剂，常用的有微分硅胶等。这些辅料的特点是流动性、压缩成型性好。干法制粒法是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。该法靠压缩力使分子间产生结合力，其制备方法有压片法和滚压法。干法制粒压片法常用于热敏性物料、遇水易分解的药物，方法简单，省工省时。但需注意的问题有：1、药物与辅料的性质要相近，这样可以避免混合不均匀。因为物料的堆密度、粒度分布等物理性质相近时混合的均匀性才好，特别是当主药含量少的时候，成品需要做含量均匀度，如果混合不好问题就大了。2、不容性润滑剂最后加入。一定要等其他的敷料混合均匀后，再加入不容性润滑剂，并且要控制好混合时间，否则会影响崩解和溶出。而湿法制粒是在药物粉末中加入黏合剂，靠黏合剂的桥架或黏结作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。它包括挤压制粒、转动制粒、流化制粒和搅拌制粒等。湿法制成的颗粒经过表面润湿，具有颗粒质量好，外形美观、耐磨性较强、压缩成型性好等优点，在医药工业中应用最为广泛。因此三种工艺均需进行同等实验以寻找最优方案。
研究目标、主要特色及工作进度：
目标是筛选出符合标准的处方并进行工艺放大，最终得到能够应用于工业化生产的非洛地平缓释片的处方工艺【4】。
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