CYP450s体外抑制效应筛选体系概述摘要：目前临床上多数患者常常需要多种药物联合使用，当两种药物合用时，可能发生药物-药物相互作用（drug-drug interactions，DDIs）。
基于药代动力学的DDIs分为吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）、排泄（excretion）四个阶段，其中药物代谢的相互作用最易发生，主要原因是药物对代谢酶活性的抑制作用。
其主要表现是一个药物通过降低 CYP450酶的活性，减慢合用药物在肝脏的代谢，从而使得合用药物产生疗效增强甚至毒性，进而引发不良反应。
亟待建立合适的药物对CYP450酶体外评价方法，为药物研发阶段提供合适的评价手段。
关键词：酶抑制 新药开发 体外模型 CYP450Absrtact: At present, most patients often need a variety of drugs to be used in combination. When the two drugs are combined, drug interaction may occur (drug-drug interactions,DDIs). DDIs is divided into absorption 、distribution、metabolism 、excreted in four stages, in which drug metabolic interaction occurred most easily, mainly due to the inhibitory effect of drugs on the activity of metabolic enzymes. Its main manifestation is a drug that reduces the amount of C The activity of YP450 enzyme slows down the metabolism of combined drug in the liver, which results in enhanced efficacy and even toxicity of combined drug, which leads to adverse reactions. It is urgent to establish a suitable method for evaluation of CYP450 enzyme in vitro. To provide the appropriate evaluation means for the drug development stage.Key words: enzyme inhibition ，New drug development，in vitro model ，CYP450药物代谢的主要场所是肝脏，而肝脏中存在的混合功能氧化酶系的主要成分是 CYP450 酶，该酶系引起了临床上大多数的药物相互作用。
CYP450 是一组由许多同工酶组成的超基因家族，其中 CYP3A4 参与了临床上35%的药物代谢，其它可被抑制的同工酶包括 CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6等。
人服用一种 CYP450 酶抑制剂时，可能抑制一种或多种 CYP450 酶，进而导致药物其他多种治疗药物产生相互作用[1]。
因此，为了减少药物间的相互作用引起的不良反应，在药物研发的早期就应系统阐述药物对 CYP450酶活性的影响，为新药研发前体药物提供有效的活性评价体系[2]。
此次课题主要围绕建立合适的药物对CYP450酶抑制评价方法，并用该方法对特定药物进行体外抑制评价。
以上是文献综述，课题毕业论文、任务书、外文翻译、程序设计、图纸设计等资料可联系客服协助查找。
