洛匹那韦粗品生产车间工艺设计一．前言1.课题研究的意义，国内外研究现状和发展趋势1.1洛匹那韦的性质品为白色结晶性粉末，无臭，易溶于乙醇，甲醇，二氯甲烷等，溶于乙酸乙酯；不溶于水；折射率：1.577；闪点：512.7oC；蒸汽压：0mmHg at 25C；熔点：124-127C；密度：1.163 g/cm3；沸点：924.1oC at 760 mmHg1.2课题研究的意义洛匹那韦是抗艾滋病药物的重要化工原料之一。
是艾滋病病毒蛋白酶抑制剂，抗逆转录病毒药物。
用于成人和6个月以上儿科病人HIV-1感染的治疗。
艾滋病是由人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus,HIV）感染引起的全身性免疫功能丧失综合征，是一种生存与人的血液中并能破坏人体免疫系统，进而使人体失去对其他疾病的抵抗能力，引发不可治愈的感染和肿瘤，最终导致被感染者死亡的病毒[ 瞿 洪，顾振龙，柏 俊等.依非韦伦的合成工艺研究【J】.安徽医药，2012,16（5）；595-597.]。
艾滋病感染多，蔓延快，影响大，预防和控制已迫在眉睫[ 姜辉，李俊，胡成穆.艾滋病治疗策略的研究进展【J】.安徽医药，2006,10（11）:803-805]。
1.3国内外研究现状及发展趋势自从Kramer于1986年提出HIV蛋白酶可以作为治疗艾滋病药物的潜在靶标以来，世界范围内相继出现多个HIV蛋白酶抑制剂类药物，如洛匹那韦，利托那韦，奈非那韦，安普那韦，沙奎那韦等多个品种[ Reddy GK,Ali A,Nalam MN,et al.Design and synthesis of HIV-1 protease inhibitors incorporating oxazolidinones as P2/P2ligands in pseudosymmetric dipeptide isosteres[J].J Med Chem,2007,50(18);4316-4328.]。
其中，洛匹那韦是雅培公司基于利托那韦设计改进的新一代HIV蛋白酶抑制剂。
洛匹那韦与活性位点V82的相互作用很弱，对野生型和突变型HIV-1PR有着很好的活性，能够有效抑制抗利托那韦的耐药株，阻断HIV的复制。
因此，洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂有很好的疗效，并于2000经FDA批准上市。
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