异甘草酸镁的研究进展摘 要 异甘草酸镁是第 4 代甘草酸制剂,作为一种新型保肝药,可安全有效地用于防治药物性肝损伤,发挥保肝护肝作用。
本文查阅近年相关文献,对异甘草酸镁的药理效应、药代动力学与临床应用方面的研究进行归纳总结,以期推动异甘草酸镁的进一步应用和研究。
关键词 异甘草酸镁;药理效应;药代动力学;临床应用 异甘草酸镁(magnesium isoglycyrrhizinate,MgIG)是正大天晴公司研发的全新结构化合物,通用名为异甘草酸镁注射液,是一新型的保肝药。
异甘草酸镁注射液为无色的澄明液体,主要成份为异甘草酸镁,其化学名为:18alpha;,20beta;-羧基-11-氧代正齐墩果烷-12-烯-3beta;-基-2-O-beta;-D-葡萄吡喃糖苷醛酸基-alpha;-D-葡萄吡喃糖苷醛酸镁四水合物。
即甘草中的主要成分甘草酸经过碱催化,旋光异构化后与镁离子成盐所形成的的一种物质[1],18alpha;-GA含量达98%以上[2],肝脏是它的特异性靶器官。
它除了具有抗炎、保护肝细胞膜以及改善肝功能的作用,还是一种肝细胞保护剂,属于肾上腺皮质激素类药。
1.药理效应1.1对于不同的肝损伤模型的保护作用机制对于不同的肝损伤模型,异甘草酸镁的保护作用机制有所差异。
在王佩等[3]观察MgIG治疗大鼠四氯化碳(CCl4)肝损伤的疗效试验中发现,MgIG能显著降低慢性CCl4肝损伤大鼠血清转氨酶、唾液酸、透明质酸以及血浆一氧化氮、肝组织羟脯氨酸含量,且呈剂量依赖性。
鲍启德等[4]研究发现,异甘草酸镁可增强机体对氧化应激的防御能力,保护肝细胞免受脂质过氧化损害,减少肝组织内NF-kappa;B及ICAM-1表达并减轻肝损伤程度,从而达到防治肝损伤效果。
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