- 课题的研究背景、意义和目的
山茱萸成熟果实是一种常见的中药材，我们熟知它具有补益肝肾，涩精固脱等功效。此外，许多研究表明，山茱萸除了具有免疫调节作用外，还具有抗氧化，调节血糖，抗癌等药理作用。新鲜山茱萸果肉中的主要成分有单糖、多糖、有机酸类、苷类、皂苷、三萜等。近年来，关于山茱萸的化学成分和药理活性的研究很多，但对于山茱萸成分转化方面的研究却少有报道。
生物碱是存在于自然界中的一类含氮的有机化合物，是中草药中重要的有效成分之一，大约20%的有花植物都能产生生物碱。大多数生物碱有复杂的环状结构和显著的生物活性。生物碱的常见类型包括吡啶类、异喹啉类、吲哚类（主要有单萜吲哚类和二聚吲哚类）、萜类、有机胺类等。单萜吲哚生物碱因其骨架和官能团的丰富变化和其生物活性，吸引了不少科学家进行这方面的研究。它们的共同生物合成前体异胡豆苷（strictosidine）是由色胺和裂环马钱子苷缩合形成的。异胡豆苷进一步经过相应的多步酶促反应，通过不同的代谢途径，最后分别衍生成各种植物萜类吲哚生物碱，如长春碱、长春新碱、喜树碱、胆木生物碱、钩藤植物生物碱等。目前某些药用植物中萜类吲哚生物碱的研究已经展开。例如最早发现长春碱和长春新碱对小鼠白血病有明显疗效，后来延伸为长春花萜类生物碱对肿瘤疾病的抗性研究。喜树碱也是一种具有抗肿瘤活性的萜类吲哚生物碱。萜类生物碱具有非常重要的药用价值，因此对其进行分离鉴定具有很大意义。
山茱萸的成分转化即将山茱萸的某种含量高，活性低的成分经过化学反应转换生成某种原本含量低但活性高的目的化合物。用与裂环马钱素结构类似的环烯醚萜苷或裂环环烯醚萜苷与色胺及其衍生物缩合沿仿生合成路线就有可能合成出一系列天然或非天然的单萜吲哚生物碱,从中极有可能发现生物活性更好并可供开发成新药的化合物。山茱萸所含某种成分与合成异胡豆苷的化合物裂环马钱素具有极其相似的化学结构，因此我们推测，该物质与色胺反应可以生成一种与异胡豆苷类似且同样具有很强活性的化合物，可以衍生多种吲哚生物碱。我们将通过实验鉴定中间产物异胡豆苷类似物的生成，进一步衍生新化合物并且设法将其分离出来。该产物是仿生合成喜树碱及其它单萜异喹啉生物碱的重要原料,它本身也具有很好的活性。该项关于山茱萸成分转化的研究将为合成吲哚生物碱药物提供一条新途径，即以山茱萸中可大量获得的成分为原料仿生合成吲哚生物碱。因此,该项研究具有非常重要的意义。
此外，对于山茱萸的抗菌活性许多文献也有报道，表明山茱萸对金黄色葡萄球菌，大肠杆菌等细菌和霉菌均有一定的抑菌作用。本课题将结合参考文献，利用合成的新化合物进一步研究山茱萸对不同种供试菌种的抗菌活性。
二、课题研究的主要内容
- 山茱萸的成分转化研究
1.1确证异胡豆苷类似物的存在
实验方法：以新鲜山茱萸果实为原料制备山茱萸提取液作为列环马钱素类似物的供体，与外加色胺在盐酸和醋酸催化条件条件下发生缩合反应。利用薄层色谱和高效液相色谱等分析方式，参照异胡豆苷的紫外吸收波长，确证产物异胡豆苷类似物的出现，摸索出产物含量和活性最高的最佳反应条件。
1.2进一步衍生新化合物
实验方法：使异胡豆苷类似物与碱性物质碳酸钠水溶液或三乙胺反应，根据碳酸钠水溶液能使产物关环的原理，根据高效液相色谱结果显示的物质紫外吸收及保留时间发生的变化，确证目的产物的存在。该种新化合物可再经多步酶促反应合成喜树碱。
1.3产物的分离
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